抗生素

微生物是天然产物类药物的重要来源之一，其中许多链霉菌来源的抗生素类药物一直活跃在对付细菌感染的前沿阵地。从第一个抗生素青霉素的问世，到越来越多的抗生素被研发及广泛应用于临床，抗生素挽救了无数人的生命。但随着抗生素的不合理应用，细菌耐药性逐年增长。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素肠球菌（VRE）、耐青霉素肺炎链球菌（PRSP）等一系列高致病耐药菌株的出现，带给了全球关于合理使用抗生素的思考--新型抗生素的研发至关重要。达托霉素，便是在万众期待中上市的一种新型抗生素。

卡泊芬净属棘白菌素类（Echinocandin）抗生素，是由Glarea Lozoyensis菌株发酵产物纽莫康定B0(Pneumocandins B0)经半合成而来的新型脂肽类抗真菌药物。卡泊芬净能抑制许多丝状真菌和酵母菌细胞壁的一种基本成份--β（1,3）-D-葡聚糖的合成，从而发挥抗真菌的作用。

棘白菌素（Echinocandins）是一类新型广谱抗真菌药物，其作用机制是通过抑制真菌细胞壁β-1,3-葡萄糖的生物合成（人体细胞无细胞壁），因此对人体毒性较小。它具有选择性强、不良反应小、安全性高等优点。卡泊芬净（Caspofungin）是第一个上市的棘白菌素类抗真菌药物，它对大多数念珠菌有快速杀灭作用，对大多数曲霉有抑制作用。临床表明，卡泊芬净的抗真菌谱较广泛、无交叉耐药性且安全性良好。目前，该产品有望实现进口替代，市场前景较为可观。

他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是日本藤泽药品工业公司从链霉菌（streptomyces tsukubaensis No.9993）的发酵液中分离的一种23元环大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，其本身有较弱的抗真菌活性。主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市

万古霉素（Vancomycin）作为首个糖肽类抗菌药物，被用于预防和治疗革兰氏阳性菌所造成的感染，其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌，是治疗MRSA/MRCNS（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌）感染的一线用药，被称作抗耐药菌的“王牌抗生素”和“最后一道防线”。